Описание
МНН: Дапсон
Фармдействие
Дапсон относят к сульфонам. Механизм антибактериального действия дапсона заключается в том, что это вещество, являясь структурным аналогом парааминобензойной кислоты, взаимодействует с дигидроптеридином вместо парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Дапсон обладает бактериостатическим характером действия, поскольку он останавливает рост и размножение бактерий, но не вызывает их гибель.
Фармакокинетика
Абсорбируется в течение 2-8 часов. Связывается с белками плазмы на 70-90 %, а основной метаболит препарата - моноацетилдапсон - на 99 %. Метаболизируется в печени до моноацетилдапсона. Элиминируется почками (70-85 %) и через желудочно-кишечный тракт, 20 % выводится в неизменном виде.
Показания
Болезнь Гансена (лепра), туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (пневмоцистная пневмония).
Категория действия на плод
Категория действия на плод по FDA - C. При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания
Хронические заболевания печени, гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидам), тяжелая анемия.
С осторожностью:
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.
Дозирование
Прием перорально. Режим дозирования подбирается индивидуально лечащим врачом. Может применяться также в комбинированной терапии в дозе 50-100 мг в сутки или 1-2 мг на килограмм в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, гепатит.
Со стороны кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Передозировка
Угнетение кроветворения в костном мозге: агранулоцитоз, лейкопения, инфекции. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременный прием с пробенецидом приводит к уменьшению выведения дапсона и увеличению его концентрации в крови.
Одновременный прием с рифампицином увеличивает плазменный клиренс дапсона.
Особые указания
Препарат применяется главным образом для лечения лепры и герпетиформного дерматита. Во время лечения необходимо проводить общий анализ крови и проводить мониторинг показателей печеночных трансаминаз, количества ретикулоцитов, тромбоцитов, концентрации метгемоглобина, показателей азота мочевины, креатинина.
Читать полностью
